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康奈尔大学的研究人员开发出了一种抗癌酶抑制剂

  文章出处:江苏科晶 点击次数:1356 ;     更新时间:2017-03-17

2016年3月14日,国际著名学术杂志《Cell》子刊《Cancer Cell》在线发表了题为“A SIRT2-Selective Inhibitor Promotes c-Myc oncoprotein Degradation and Exhibits Broad Anticancer Activity”的研究论文。论文的资深作者是康奈尔大学文理学院化学与化学生物学教授、霍华德休斯医学研究所研究员林和宁(Hening Lin)。

该研究团队开发出了一种酶抑制剂,证实能够有效地对抗多种癌症,其中最为显著的是白血病、乳腺癌和大肠癌。

他们的研究工作将焦点放在了在近一半的人类肿瘤中发生扩增的癌基因c-Myc,及对几种癌细胞系生存能力起重要作用的酶SIRT2上。借助一种叫做TM(thiomyristoyl lysine)的化合物,研究小组能够抑制实验室乳腺癌小鼠模型中的SIRT2,降低c-Myc蛋白水平,并抑制肿瘤生长。每年在全世界癌症夺去了800多万人的生命,在寻找癌症治愈方法的长跑中这项工作代表了向前迈进的重要一步。

林和宁教授主要从事蛋白翻译后修饰、CD38的生物活性、新型蛋白质修饰在癌症里的作用等化学与化学生物领域世界前沿科学研究。现已发表学术论文50余篇。

2013年,林和宁教授与香港大学的郝權教授合作,揭示了一个为生物学家们所熟知的衰老相关酶SIRT6从所未知的新功能。这一研究发现有可能推动科学家们更深入地认识机体免疫反应相关信号分子,帮助治疗类风湿关节炎和癌症等疾病。

林和宁说:“新研究是从基础科学开始,基础科学将我们带到了这条看起来很有前景的路上。我们非常期望在未来的几年里,我们可以开发出一种有效的抗癌药物。”

以往一些旨在开发出sirtuin类酶,包括SIRT2的靶向性抑制剂的研究努力,受到了效力不足和/或选择性的限制。通过开发及测试TM及其他三种类似化合物,林和宁研究小组发现,TM在抑制SIRT2蛋白方面显示出极好的能力和选择性。

该研究小组将TM送到了美国国立癌症研究所开发治疗项目部,对近60种癌细胞系进行了筛查。结果显示,10微米的TM抑制了超过50%(36 /56)的细胞系,包括所有白血病细胞系,及除一个以外所有的大肠癌细胞系。

林和宁说,就最初的目标而言,这一结果有点令人惊讶。“当我们研制TM时,我们本想靶向sirtuin蛋白家族中一种不同的酶——SIRT6。我们那时并不知道SIRT2具有这种活性。”

事实上,基于以往的两项研究,研究人员本认为SIRT2酶有可能实际上是一种肿瘤抑制因子,靶向它会促进肿瘤形成。结果表明事实并非如此;他们完成了多重实验证实,TM的抗癌效应是通过抑制SIRT2而获得。

论文的合著作者、康奈尔大学Weill Cornell学院药理学教授Paraskevi Giannakakou说:“到目前为止,我们也没有什么能有力对抗c-Myc的药物。大都多数抑制剂都是间接起作用,它们靶向其他一些东西,然后在下游靶向c-Myc。TM也是如此,但它在体内外显示出了非常有前景的活性。其有潜力被开发成一种临床化合物。”

但TM有限的溶解度和生物利用度是该研究小组必须应对的缺点之一。林和宁相信,在未来通过提高溶解度和生物利用度,他们可以进一步提高TM的抗癌效应。


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